【药品名称】注射用尼莫地平
【成 份】本品主要因素为尼莫地平，辅料为：聚山梨酯80、聚乙二醇400、甘露醇。
化学名称：1-甲基乙基-2-甲氧乙基,1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羟酸酯
化学结构式为：
分子式：C21H26N2O7
分子量：418.45
【适 应 症】 预防和治疗动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。
【规 格】（1）2mg，（2）4mg。
取注射用尼莫地平4mg，用适量5%葡萄糖或0.9%氯化钠消融，注入500ml5%葡萄糖或0.9%氯化钠中，混淆匀称后静脉给药。
体重预计低于70公斤或血压不稳固的病人，治疗最先的2小时可凭证每小时0.5毫克尼莫地平给药(剂量约为7.5微克/公斤体重/小时）。若是耐受性优异尤其血压无显着下降时，2小时后，剂量可增至1毫克尼莫地平（剂量约为15微克/公斤体重/小时）。体重预计大于70公斤的病人，剂量宜从每小时1毫克尼莫地平最先（剂量约为15微克/公斤体重/小时），2小时后，如无不适可增至2毫克尼莫地平（剂量约为30微克/公斤体重/小时）。关于爆发不良反应的患者，有须要降低剂量或阻止治疗。严重肝功效不良，尤其是肝硬化，由于首过容积的镌汰和代谢扫除率下降，导致尼莫地平的生物使用度的升高，疗效和副作用，尤其是血压下降，就会更显着。在这种情形下，凭证血压下降情形适外地减量，若有须要，也应思量中止治疗。注射用尼莫地平经中心静脉插管用输液泵一连静脉输注，并经由三通阀与下列任何一种液体同时输注：5%葡萄糖，0.9%氯化钠，以大致0.2mg尼莫地平:5ml团结输液的比例同时输注。
严禁将注射用尼莫地平加入其他输液瓶或输液袋中，严禁与其他药物混淆。麻醉、外科手术、血管造影术中应一连给予尼莫地平输液。
输注注射用尼莫地平的聚乙烯管、团结输液管和中心插管应用三通阀毗连。
用药疗程： 1、预防性用药：静脉治疗应在出血后4天内最先，并在血管痉挛最大危险期一连给药，即直至蛛网膜下腔出血后的10～14天。若是在预防性应用尼莫地平时代，经外科手术去除出血缘故原由，应继续用静脉输注本品治疗，至少一连至术后第5天。静脉输注治疗竣事后，建议继续口服尼莫地平片7天，每隔4小时服用一次（一次60mg，天天6次）。
2、治疗性用药：若是蛛网膜下腔出血后已经泛起血管痉挛引起的缺血性神经功效杂乱，治疗应尽早最先，并应一连至少5天，最长14天。厥后建议口服尼莫地平片7天，每隔4小时服用一次（一次60mg，天天6次）。若是在使用注射用尼莫地平预防或治疗时代，出血灶已经外科手术治疗，手术后继续应用本品治疗至少5天。
不相容性：由于尼莫地平输液中的活性因素易被聚氯乙烯（PVC）吸收，以是在输注尼莫地平时仅允许使用聚乙烯（PE）输液管。
尼莫地平有稍微的光敏感性，应阻止在阳光直射下使用。若是输液历程中不可阻止袒露于阳光下，应接纳玄色、棕色或红色的玻璃注射器及输液管，或用不透光质料将输液泵和输液管包裹或遵医嘱。但若是在散射性日光某人工光源下，使用本品10小时内不必接纳特殊的�；げ椒�。
消化系统：恶心，胃肠道不适，腹泻、个体患者有肠梗阻（肠麻木导致的肠运送障碍），胃肠道出血，肝功效异常，肝炎，黄疸。
神经系统：头晕，头昏眼花，头痛，虚弱，嗜睡；一些患者可能有中枢兴奋症状，如失眠，多动，兴奋，攻击性和多汗。偶见运动功效亢进，抑郁和神经退化。
心血管系统：血压下降（尤其是基础血压增高的患者），心率加速（心动过速），期外缩短，心动过缓，心电图异常，心悸，反跳性血管痉挛，高血压，充血性心衰。
血液系统：极个体患者泛起血小板镌汰症，血虚，血肿，弥漫先血管内凝血，深静脉血栓形成。
呼吸系统：呼吸难题，喘气。
局部反应：静脉炎（高浓度外周血管输注时）。
其他：皮疹，暖热感，皮肤发红，外周水肿，肌痛/痉挛；痤疮，瘙痒，潮红，苯妥英毒性。
对实验室参数的影响：可有转氨酶，碱性磷酸酶及γ-GT升高，血清尿素氮和/或肌酐升高。
尼莫地平是1，4-二氢吡啶类钙通道拮抗剂。其药理特征是有用地调理细胞内钙水平，使之坚持正常的心理功效。对脑血管的作用尤为突出，能有用地预防和治疗因蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛造成的脑组织缺血性损害，抑制血管平滑肌细胞外钙离子的内流，对离体或体内的脑动脉、正�；蛉毖哪远鼍欣┱抛饔�。在相宜剂量下选择性扩张脑血管，险些不影响外周血管。
遗传毒性：尼莫地平Ames试验、微核试验，显示致死试验效果均为阴性。
生殖毒性：一样平常生殖毒性试验：Wistar大鼠经口给予尼莫地平剂量达30mg/kg/天，对雄性、雌性大鼠生育力和一样平常生殖行为未见显着影响。致畸敏感期试验：LongEvans人鼠经口给予尼莫地平100mg/kg/天，可见胎仔吸收和胎仔生长缓慢等胚胎毒性。Hinalayan家兔经口给予尼莫地平1和10mg/kg/天，畸形和短小胎仔的爆发率增添。另一个试验中可见在剂量为1mg/kg/天时泛起短小胎仔，但在更高剂量下未泛起。围产期试验：大鼠经口给予尼莫地平30mg/kg/天，可见胎仔骨骼异常、短小胎仔和死胎爆发率增添，但未见畸形。
致癌性：在周期为2年的致癌性研究中，大鼠经口给予含有1800ppm尼莫地平的饲料（相当于给予尼莫地平91-121mg/kg/天），可见子宫腺癌和睾丸间质细胞腺瘤爆发率增添，但无统计学差别。小鼠经口给予含有1800ppm尼莫地平的饲料（相当于给予尼莫地平546-774mg/kg/天）未见肿瘤爆发率增添。
据报道，经静脉一连滴注尼莫地平2mg/h，血浆中尼莫地平浓度为26.6±1.8ng/ml，半衰期约为1.06±0.16h，漫衍容积是0.94±0.41L/kg。尼莫地平与血浆卵白团结率为97%-99%。尼莫地平的脂溶性较高，可通过胎盘屏障及血脑屏障，脑脊液中的药物浓度为血浆药物浓度的0.5%，与血浆中尼莫地平的游离浓度基内情同。本品主要在肝脏通过脱氢、氧合的方法代谢，代谢产品无活性，50%的代谢产品从肾脏渗透，30%从胆汁渗透。
